AMIODARONE

Альдарон, Амиодарон-Ривофарм, Кордарон, Опакордэн, Пальпитин, Седакорон

Антиаритмические препараты

Антиаритмический препарат III класса. Оказывает также антиангинальное действие. Блокирует неактивированные калиевые (в меньшей степени - кальциевые и натриевые) каналы клеточных мембран кардиомиоцитов. Обладает свойствами неконкурентного блокатора альфа- и бета-адренорецепторов. Антиаритмическое действие амиодарона связано с его способностью вызывать увеличение длительности потенциала действия клеток кардиомиоцитов и эффективного рефрактерного периода предсердий и желудочков сердца, AV узла, пучка Гиса, волокон Пуркинье, что сопровождается снижением автоматизма синусового узла, замедлением AV проводимости, снижением возбудимости кардиомиоцитов.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде за счет урежения ЧСС и уменьшением сопротивления коронарных артерий, что приводит к увеличению коронарного кровотока. Не оказывает существенного влияния на системное АД.

Терапевтический эффект развивается обычно через несколько дней после начала приема препарата и достигает максимума через 2-4 нед

После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ. Обнаруживается в крови через 1/2-4 ч. Максимальная концентрация в крови после приема разовой дозы наблюдается через 2-10 ч. Метаболизируется в печени; основной метаболит - децетиламиодарон, обладающий сходными фармакологическими свойствами. Выводится из организма крайне медленно, период полувыведения после приема разовой дозы составляет до 20.7 ч, при курсовом лечении - 19-77 дней. При непрерывном применении амиодарон накапливается в организме

Схему и длительность лечения устанавливают индивидуально.

Взрослым препарат назначают в средней разовой дозе 200 мг. В течение первой недели препарат принимают 3 раза/сут; с 8-го по 15-й день терапии - 2 раза/сут; с 16-го дня - по 200 мг 1 раз/сут или через день.

Возможна другая схема лечения: назначают по 200 мг/сут последовательно в течение 5 дней; затем 2 дня перерыв в приеме препарата.

Детям назначают в начальной суточной дозе 8-10 мг/кг массы тела в течение 8-14 дней; затем применяют поддерживающие дозы

Возможно: тошнота, рвота, запор, тяжесть в эпигастрии, брадикардия, замедление AV проводимости, аллергические кожные реакции, фотосенсибилизация.

Редко (при длительном применении): нарушения функции щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз), периферическая невропатия, пневмонит, альвеолит, пигментация кожных покровов; отложение липофусцина в эпителии роговицы; нарушение функции печени

• синусовая брадикардия;
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная блокада;
• AV блокада;
• гипотиреоз, гипертиреоз;
• выраженная артериальная гипотония;
• коллапс, шок;
• лактация;
• повышенная чувствительность к препарату

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, гипокалиемией, порфирией, пациентам пожилого возраста и детям.

До начала лечения и каждые 6 мес в ходе терапии рекомендуют проверять функцию щитовидной железы, активность печеночных трансаминаз и проводить рентгенологическое исследование легких и консультации окулиста. Контрольные ЭКГ следует снимать каждые 3 мес.

Следует учитывать, что на фоне применения Амиодарона возможно искажение результатов определения уровня гормонов щитовидной железы (Т₃, T₄) и ТТГ.

При ЧСС ниже 55 уд/мин препарат следует временно отменить.

Во избежании развития фотосенсибилизации больным следует избегать пребывания на солнце.

Отложение липофусцина в эпителии роговицы уменьшается самостоятельно при снижении дозы или отмене Амиодарона. Пигментация кожи уменьшается после прекращения применения препарата и постепенно (в течение 1-4 лет) полностью исчезает. После прекращения лечения наблюдается, как правило, спонтанная нормализация функции щитовидной железы.

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания

Возможность возникновения клинически значимого лекарственного взаимодействия следует учитывать еще в течение нескольких месяцев после прекращения приема препарата.

При одновременном применении Амиодарона с препаратами группы наперстянки возможно усиление брадикардии. При одновременном назначении Амиодарона с хинидином, дизопирамидом, флекаинидом, прокаинамидом их аритмогенное действие суммируется и повышается риск развития желудочковых аритмий.

При одновременном применении Амиодарона с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов повышается вероятность возникновения брадикардии и AV блокады.

При одновременном применении Амиодарона с дигоксином, варфарином, фенитоином или циклоспорином возможно увеличение концентраций последних в плазме, поэтому необходим контроль за величиной концентрации этих препаратов в сыворотке и соответствующее снижение их дозы.

Одновременное применение Амиодарона и циметидина приводит к замедлению скорости метаболизма амиодарона и увеличивает его концентрацию в плазме крови